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Trapianto / Metabolismo calcio fosforo

SEVELAMER, SEVELAMER CARBONATO E CARBONATO DI LANTANIO A CONFRONTO IN VITRO

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Introduzione

L'iperfosforemia è frequente nei pazienti con insufficienza renale cronica, in particolare negli stadi avanzati o terminali di malattia. I chelanti del gruppo fosfato (sevelamer, sevelamer carbonato e carbonato di lantanio)  sono i farmaci più comunemente utilizzati per ridurre la concentrazione sierica del fosforo. Essi sono, tuttavia, associati all’assunzione di un cospicuo numero di compresse e ad intolleranza gastrointestinale, un fattore che spesso determina la sospensione del trattamento (Buemi M, Nephrol Dial Transplant. 2007Aug)  [1] (full text)

Abbiamo studiato in vitro la differente dissoluzione, la capacità di captazione del fosforo e la quantità di anidride carbonica (CO2) prodotta da questi farmaci.

Materiali e metodi

Una compressa (cpr) di sevelamer carbonato da 800 mg, una di sevelamer da 800 mg ed una cpr di carbonato di lantanio da 750 mg sono state dissolte in soluzioni a pH corrispondente a quello dello stomaco in un reattore ad una temperatura, controllata dal criostato, di 37 ± 0,01°C con una velocità di rotazione delle palette di 50 giri/min ed un volume di soluzione di 900ml. Abbiamo quindi ricavato il profilo di dissoluzione di ciascuna cpr con e senza addizione di trealosio, un disaccaride usato sempre più spesso per  la stabilizzazione farmaceutica dei prodotti poichè ha un effetto significativo sulla H-binding strutture, calcolato la quantità di CO2 prodotta da ciascuna cpr e determinato le variazioni di pH mediante un pH-metro. Simultaneamente sono state acquisite le corrispondenti variazioni di pH, graficamente riportate utilizzando il software  TableCurve 2D ® ( Systat Software Inc Versione 5.01) (Figura 1).

Risultati

La solubilizzazione completa di una cpr di carbonato di lantanio avviene in 60 min, mentre quella di sevelamer e sevelamer carbonato avviene in 10 min. Figura 2 La dissoluzione in pH acido dei chelanti del gruppo fosfato modifica l'acidità della soluzione alcalinizzandola. L’azione alcalinizzante è legata alla capacità di questi farmaci di legare i protoni. Tale capacità è significativamente maggiore e rapida per il sevelamer carbonato e per tale ragione è anche maggiore la sua capacità di captazione del fosforo (p<0.001). Figura 2-3 L’aggiunta del trealosio favorisce in modo significativo l’azione del carbonato di lantanio (p<0.02). Figura 4

La quantità di CO2 prodotta da una cpr di carbonato di lantanio è pari a 50 ml, quella del selvelamer carbonato è pari a 30 ml, mentre il sevelamer non essendo un carbonato non produce CO2 (Figura 5).

Conclusioni

Essendo l’azione di tali farmaci legata alla loro capacità di captazione dei protoni è preferibile assumerli dopo il pasto. Il sevelamer carbonato ha una maggiore capacità e rapidità di captazione del fosforo, il sevelamer è il più tollerato poiché non produce CO2, mentre il carbonato di lantanio il meno solubile.

release  1
pubblicata il  26 settembre 2012 
da Lucisano Silvia¹, Lacquaniti Antonio¹, Donato Valentina¹, Fazio Maria Rosaria¹ , Lupica Rosaria¹, Cernaro Valeria¹, Trimboli Domenico¹, Buemi Michele¹
(¹Unità di Terapia Subintensiva e Tecniche Dialitiche, Dipartimento di Medicina Interna, Università di Messina)
Parole chiave: carbonato di lantanio, sevelamer, sevelamer carbonato
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